氯米芬通過影響下丘腦，使體內(nèi)增加促性腺激素釋放激素，導(dǎo)致促卵泡激素和促黃體生成激素分泌增加。要使氯米芬發(fā)揮效能，女性的雌性激素水平必須保持正常。如果卵巢能發(fā)揮正常功能，下丘腦和腦垂體就能分泌激素。如果不是在月經(jīng)期，有必要誘發(fā)月經(jīng)的來臨。氯米芬對(duì)患有下丘腦/腦垂體功能失調(diào)的婦女特別有效。
氯米芬通常是50毫克的片劑，每天服用，每個(gè)周期連續(xù)服用5天。月經(jīng)后第3天、第4天或第5天開始服用。適合這種治療的患者中，大約有50%的婦女以每天50毫克的劑量服藥后就能夠排卵。對(duì)另外25%的婦女來說，每天劑量增加到100毫克，才會(huì)排卵。使用這種藥物不能超過3～6個(gè)周期，第3個(gè)周期以后，氯米芬的療效就開始降低。如果服用氯米芬6個(gè)周期后還沒有懷孕的話，醫(yī)師應(yīng)該尋找其他可能導(dǎo)致不育的原因，共同討論其他可供選擇的藥物治療方法。
在大多數(shù)情形下，最后1次服用氯米芬后5～12天，排卵發(fā)生。為了增加懷孕的概率，月經(jīng)第10天后，夫婦倆應(yīng)經(jīng)常性交(比如，每隔1天1次)，或使用排卵測試工具找出最佳的性交時(shí)間。驗(yàn)血或超聲波可以用來確定排卵期。
假如單獨(dú)采用氯米芬治療仍不能引發(fā)排卵，可以把它同其他藥物結(jié)合起來使用，以增強(qiáng)療效。最常見的方法之一是，注射人絨毛膜促性腺激素。促性腺激素刺激性腺，即婦女的卵巢。當(dāng)一名婦女自己的內(nèi)分泌系統(tǒng)無法工作時(shí)，除服用氯米芬外，還可使用絕經(jīng)婦女的促性腺激素促進(jìn)卵泡發(fā)育。在一些情況下，用超聲波檢查卵泡的發(fā)育，當(dāng)卵泡形狀達(dá)到20多毫米時(shí)，進(jìn)行注射。氯米芬也可以與葡萄糖類固醇藥物，如結(jié)合使用潑尼松，對(duì)于那些腎上腺雄性激素脫氫表雄酮水平升高，且正常服用氯米芬仍無法排卵的婦女來說，服用該藥可以提高排卵和懷孕的概率。對(duì)于那些無論對(duì)氯米芬還是促性腺激素治療反應(yīng)不強(qiáng)烈的婦女，兩種藥物的結(jié)合使用，有時(shí)可以有效地引發(fā)排卵。
氯米芬的作用主要是促發(fā)排卵。對(duì)不排卵引起的不孕，應(yīng)用氯米芬可增加排卵的機(jī)會(huì)，從而達(dá)到受孕的目的。此外，對(duì)多囊卵巢綜合征、無排卵型功能性子宮出血以及月經(jīng)過頻、排卵過早、黃體功能不全等病有一定的作用。但是，氯米芬直接刺激卵巢，如用量過大、使用時(shí)間過長，可使卵巢極度增大，甚至發(fā)生破裂，引起大出血，發(fā)生意外。“是藥三分毒”，氯米芬自然也不例外。它對(duì)肝功能有輕度的損傷，有肝炎病史的患者應(yīng)慎用，一旦出現(xiàn)肝功能異常，必須立即停藥。由于氯米芬的主要作用是促進(jìn)排卵，故非排卵障礙的不孕癥，就沒有必要使用或不能使用氯米芬。即使排卵障礙，用不用氯米芬也要由醫(yī)師決定，不可自行其是。不孕癥的因素是復(fù)雜的、多方面的，如果不作詳細(xì)檢查，不進(jìn)行詳細(xì)的化驗(yàn)，一旦不孕就不分青紅皂白地服用氯米芬，是非常危險(xiǎn)的。
臨床治療表明，服用氯米芬會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)。服用氯米芬懷孕后流產(chǎn)的比率是15%～25%，與不孕夫婦采用其他治療方法所導(dǎo)致的流產(chǎn)率相似。先天性缺陷和有生育能力的夫婦的發(fā)生率沒有不同。更常見的不良反應(yīng)包括20%的婦女發(fā)熱和15%的婦女卵巢增大。有小部分婦女會(huì)感覺腹部不適，通常由卵巢腫脹導(dǎo)致。其他不嚴(yán)重但卻產(chǎn)生明顯不適感的不良反應(yīng)表現(xiàn)為極端情緒波動(dòng)、乳房脹痛、頭痛、精神緊張、眩暈、惡心、嘔吐和疲勞。服藥的婦女感到視覺有干擾，如視覺模糊或有盲點(diǎn)時(shí)，應(yīng)停止服用氯米芬并與醫(yī)師聯(lián)系。
除此之外，采用氯米芬治療使生多胞胎的概率提高。服用氯米芬的婦女中大約8%產(chǎn)雙胞胎，不到1%產(chǎn)3胞胎。由于氯米芬被廣泛用于臨床治療，3胞胎出生的數(shù)量很是可觀。
